Anestesi
lokal adalah obat yang menghasilkan blokade konduksi atau blokade lorong
natrium pada dinding saraf secara sementara terhadap rangsang transmisi
sepanjang saraf, jika digunakan pada saraf sentral atau perifer. Anestetik
lokal setelah keluar dari saraf diikuti oleh pulihnya konduksi saraf secara
spontan dan lengkap tanpa diikuti oleh kerusakan struktur saraf.3
Obat bius
lokal mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf. Tempat kerjanya terutama
di selaput lendir. Disamping itu, anestesia lokal mengganggu fungsi semua organ
dimana terjadi konduksi/transmisi dari beberapa impuls. Artinya, anestesi lokal
mempunyai efek yang penting terhadap SSP, ganglia otonom, cabang-cabang
neuromuskular dan semua jaringan otot. Persyaratan obat yang boleh digunakan
sebagai anestesi lokal:
1. Tidak
mengiritasi dan tidak merusak jaringan saraf secara permanen
2. Batas
keamanan harus lebar
3. Efektif
dengan pemberian secara injeksi atau penggunaan setempat pada membran mukosa
4. Mulai
kerjanya harus sesingkat mungkin dan bertahan untuk jangka waktu yang yang
cukup lama
5. Dapat
larut air dan menghasilkan larutan yang stabil, juga stabil terhadap pemanasan.
Struktur
anestesi local
Anestesi lokal terdiri dari
kelompok-lipofilik biasanya cincin benzena dipisahkan dari kelompok
hidrofilik-biasanya-amina tersier oleh rantai menengah yang mencakup ester atau
keterkaitan amida. Anestesi lokal basa lemah yang biasanya membawa muatan
positif pada kelompok amina tersier pada pH fisiologis. Sifat rantai menengah adalah dasar dari klasifikasi bius lokal sebagai
ester atau Amida (Tabel 1). Sifat fisikokimia bius lokal tergantung
pada substitusi di ring aromatik, jenis hubungan dalam rantai menengah, dan
kelompok-kelompok alkil yang terikat pada nitrogen amina.4
Anastesi lokal dapat
digolongkan secara kimiawi dalam beberapa kelompok sebagai berikut:
a. Senyawa
ester (-COOC-)
Adanya ikatan ester sangat
menentukan sifat anastesi lokal sebab pada degradasi dan inanaktivasi di dalam
tubuh, gugus tersebut akan dihidrolosis. Karena itu golongan ester umumnya
kurang stabil dan mudah mengalami metabolisme dibandingkan golongan amida.
Anestesi lokal yang tergolong dalam senyawa ester adalah kokain, benzokain
(amerikain), ametocain, prokain (Novocain), tetrakain (pontocain), kloroprokain
(nesacaine).
b. Senyawa
amida (-NHCO-)
Lidokain (xylocaine,lignocaine),
mepivacaine (carbocaine), prilokain (citanest), bupivacain (marcaine),
etidokain (duranest), dibukain (nupercaine), ropikaine (naropine),
levobupivacaine (chirocaine).
c. Lainnya
: fenol, benzilalkohol dan etil klorida.
Semua obat tersebut di atas adalah
sintesis, kecuali kokain yang alamiah.
Mekanisme Kerja
Obat bekerja
pada reseptor spesifik pada saluran natrium, mencegah peningkatan permeabilitas
sel saraf terhadap ion natrium dan kalium, sehingga terjadi depolarisasi pada
selaput saraf dan hasilnya tak terjadi konduksi saraf. Potensi dipengaruhi oleh
kelarutan dalam lemak, makin larut makin poten. Ikatan dengan protein
mempengaruhi lama kerja dan konstanta dissosiasi (pKa) menentukan awal kerja.
Konsentrasi minimal anestetika local dipengaruhi oleh: ukuran, jenis dan
mielinisasi saraf; pH (asidosis menghambat blockade saraf), frekuensi stimulasi
saraf.3
Mula kerja
bergantung beberapa factor, yaitu: pKa mendekati pH fisiologis sehingga
konsentrasi bagian tak terionisasi meningkat dan dapat menembus membrane sel
saraf sehingga menghasilkan mula kerja cepat, alkalinisasi anestetika local
membuat mula kerja cepat, konsentrasi obat anestetika local.3
Lama kerja
dipengaruhi oleh: ikatan dengan protein plasma, karena reseptor anestetika
local adalah protein; dipengaruhi oleh kecepatan absorpsi; dipengaruhi oleh
ramainya pembuluh darah perifer di daerah pemberian.3
Teknik
Pemberian Anestetik Lokal
1. Anestesia
Permukaan
Sebagai suntikan banyak di gunakan sebagai
penghilang rasa oleh dokter gigi untuk mencabut geraham atau dokter keluarga
untuk pembedahan kecil seperti menjahit luka di kulit. Sediaan ini aman dan
pada kadar yang tepat tidak akan mengganggu proses penyembuhan luka. Anestesi
permukaan juga di gunakan sebagai persiapan untuk prosedur diagnostic, seperti
bronkoskopi, gastroskopi, dan sitoskopi.
2. Anestesia
infiltrasi
Disini beberapa injeksi di berikan pada atau sekitar
jaringan yang akan di anestesi, sehingga mengakibatkan hilangnya rasa di kulit
dan di jaringan yang terletak lebih
dalam, misalnya: pada praktek THT atau pencabutan gigi
3. Anestesi regional intravena dalam
daerah anggota badan
Aliran darah ke dalam dan ke luar
dihentikan dengan mengikat dengan ban pengukur tekanan darah dan selanjutnya
anestetik lokal yang disuntikkan berdifusi ke luar dari vena dan menuju ke
jaringan di sekitarnya dan dalam waktu 10-15 menit menimbulkan anestesi.
Pengosongan darah harus dipertahankan minimum 20-30 menit untuk menghindari
aliran ke luar, sejumlah besar anestetik lokal yang berpenetrasi, yang belum ke
jaringan. Pada akhir pengosongan darah, efek anestetik lokal menurun dalam
waktu beberapa menit
4. Anestesi infiltrasi
Disuntikkan ke dalam jaringan,
termasuk juga diisikan ke dalam jaringan. Dengan demikian selain organ ujung
sensorik, juga batang-bataang saraf kecil dihambat.
5. Anestesi konduksi
Disuntikkan di sekitar saraf
tertentuyang dituju dan hantarn rangsang pada tempat ini diputuskan. Contoh : anestesi spinal, anestesi peridural,
anestesi paravertebral.
Obat
Anestesi yang sering Digunakan
Beberapa
jenis obat anestesi local yang sering digunakan sehari-hari akan dibahas
dibawah ini.
A. Prokain (novokain)
Prokain
adalah ester aminobenzoat untuk infiltrasi, blok, spinal, epidural, merupakan
obat standart untuk perbandingan potensi dan toksisitas terhadap jenis
obat-obat anestetik local lain.
Indikasi
Diberikan
intarvena untuk pengobatan aritmia selama anestesi umum, bedah jantung, atau
induced hypothermia.
Kontraindikasi
Prokain
Pemberian
intarvena merupakan kontraindikasi untuk penderita miastemia gravis karena
prokain menghasilkan derajat blok neuromuskuler. Dan prokain juga tidak boleh
diberikan bersama-sama dengan sulfonamide.
Bentuk
sediaan obat Prokain
Sediaan suntik prokain
terdapat dalam kadar 1-2% dengan atau tanpa epinefrin untuk anesthesia
infiltrasi dan blockade saraf dan 5-20% untuk anestesi spinal.sedangkan larutan
0,1-0,2 % dalam garam faali disediakan untuk infuse IV. Untuk anestesi kaudal
yang terus menerus, dosis awal ialah 30 mlnlarutan prokain 1,5%.
Mekanisme
kerja obat Prokain
Pemberian
prokain dengan anestesi infiltrasi maximum dosis 400 mg dengan durasi 30-50,
dosis 800 mg, durasi 30-45,Pemberian dengan anestesi epidural dosis 300-900,
durasi 30-90, onset 5-15 mnt,Pemberian dengan anestesi spinal : preparatic 10%,
durasi 30-45 menit.
Efek
therapy Prokain
Pada
penyuntikan prokain dengan dosis 100-800 mg, terjadi analgesia umum ringan yang
derajatnya berbanding lurus dengan dosis. Efek maksimal berlangsung 10-20
menit, dan menghilang sesudah 60 menit. Efek ini mungkin merupakan efek
sentral, atau mungkin efek dari dietilaminoetanol yaitu hasil hidrolisis
prokain.
Efek
samping Prokain
Efek
samping yang serius adalah hipersensitasi,yang kadang-kadang pada dosis rendah
sudah dapat mengakibatkan kolaps dan kematian. Efek samping yang harus
dipertimbangkan pula adalah reaksi alergi terhadap kombinasi prokain penisilin.
Berlainan dengan kokain, zat ini tidak mengakibatkan adiksi.
Cara pemberian obat Prokain.
Cara
pemberian obat bius prokain deberikan secara injeksi interavena pada atau
sekitar jaringan yang akan di anestesi, sehingga mengakibatkan hilangnya rasa
di kulit dan di jaringan yang terletak lebih dalam, misalnya: pada praktek THT
atau pencabutan gigi.
Dosis
pemberian obat Prokain
- Dosis
15 mg/kgbb. Untuk infiltrasi : larutan 0,25-0,5 dosis maksimum 1000 mg.
onset : 2-5 menit, durasi 30-60 menit. Bisa ditambah adrenalin (1 :
100.000).
- Dosis
untuk blok epidural (maksimum) 25 ml larutan 1,5%.
- Untuk
kaudal : 25 ml larutan 1,5%.
- Spinal
analgesia 50-200 mg tergantung efek yang di kehendaki, lamanya 1 jam.
Farmakokinetik
Prokain
Absorpsi
berlangsung cepat dari tempat suntikan dan untuk memperlambat absorpsi perlu
ditambahkan vasokonstriktor. Sesudah diabsorpsi, prokain cepat dihidrolisis
oleh esterase dalam plasma menjadi PABA dan dietilaminoetanol. PABA diekskresi
dalam urine, kira-kira 80% dalam bentuk utuh dan bentuk konjugasi. 30%
dietilaminoetanol ditemukan dalam urine, dan selebihnya mengalami degradasi
lebih lanjut.
Interaksi
obat Prokain
Prokain
dan anestetik local lain dalam badan dihidrolisis menjadi PABA(para amino
benzoic acid), yang dapat menghambat daya kerja sulfonamide. Oleh karena itu
sebaiknya prokian dan asnestetik local lain tidak diberikan bersamaan dengan
terapi sulfonamide. Prokain dapat membentuk garam atau konjugat dengan obat
lain sehingga memperpanjang masa kerja obat tesebut. Misalnya garam prokain
penisilin dan prokain heparin
Prokain Merupakan obat standard untuk perbandingan potensi
dan toksisitas terhadap jenis obat-obat anestetik local yang lain.Diberikan
intravena untuk pengobatan aritmia selama anestesi umum, bedah jantung atau
‘induced hypothermia’. Absorbsi berlangsung cepat pada tempat suntikan,
hidrolisis juga cepat oleh enzim plasma (prokain esterase).Pemberian intravena
merupakan kontra indikasi untuk penderita miastenia gravis karena prokain
menghasilkan derajat blok neuromuskuler. Prokain tidak boleh diberikan
bersama-sama sulfonamide. Larutan 1-2% kadang-kadang kekuning-kuningan
(amines), tidak berbahaya. Tidak mempenetrasi kulit dan selaput lender/ mukosa.
Jadi tidak efektif untuk surface analgesi. Dosis 15 mg/ kgbb.
Untuk
infiltrasi: larutan 0,25-0,5 % dosis maksimum 1000 mg. Onset: 2-5 menit, durasi
30-60 menit. Bisa ditambah adrenalin (1: 100.000 atau 1:200.000). Dosis untuk
blok epidural (maksimum) 25 ml larutan 1,5%. Untuk kaudal 25 ml larutan 1,5%.
Spinal analgesia 50-200 mg, tergantung efek yang dikehendaki, lamanya
(duration) 1 jam.
Prokain
disintesis dan diperkenalkan dengan nama dagang novokain. Sebagai anestetik
lokal, prokain pernah digunakan untuk anestesi infiltrasi, anestesi blok saraf,
anestesi spinal, anestesi epidural, dan anestesi kaudal. Namun karena
potensinya rendah, mula kerja lambat, serta masa kerja pendek maka
penggunaannya sekarang hanya terbatas pada anestesi infiltrasi dan kadang-
kadang untuk anestesi blok saraf. Di dalam tubuh prokain akan dihidrolisis
menjadi PABA yang dapat menghambat kerja sulfonamik12
B. Lidokain (lignocaine, xylocain,
lidonest).
Lidokain adalah golongan amida. Sering dipakai untuk surface
analgesi, blok infiltrasi, spinal, epidural dan caudal analgesia dan nerve blok
lainnya. Juga dipakai secara intravena untuk mengobati aritmia selama
anesthesia umum, bedah jantung dan ‘induced hypothermia’. Dibandingkan prokain,
onset lebih cepat, lebih kuat (intensea), lebih mahal dan durasi lebih lama.
Potensi dan toksisitas 10 kali prokain. Tertrakain tidak boleh digunakan
bersama-sama sulfonamide. Onset 5-10 menit, duration sekitar 2 jam.
Dosis
:
·
Konsentrasi efektif minimal 0,25%.
·
Infiltrasi, mula kerja 10 menit, relaksasi otot
cukup baik.
·
Kerja sekitar 1-1,5 jam tergantung konsentrasi
larutan.
·
Larutan standar 1 atau 1,5% untuk blok perifer.
·
0,25-0,5% + adrenalin 200.000 untuk infiltrasi.
·
0,5% untuk blok sensorik tanpa blok motorik.
·
1% untuk blok motorik dan sensorik.
·
2% untuk blok motorik pasien berotot (muscular).
·
4% atau 10% untuk topical semprot faring-laring
(pump spray).
·
5% bentuk jeli untuk dioleskan di pipa trakea.
·
5% lidokain dicampur 5% prilokain untuk topical
kulit.
·
5% hiperbarik untuk analgesia intratekal
(subaraknoid, subdural).
Lidokain merupakan obat anestesi golongan amida, selain sebagai obat
anestesi lokal lidokain juga digunakan sebagai obat antiaritmia kelas IB karena
mampu mencegah depolarisasi pada membran sel melalui penghambatan masuknya ion
natrium pada kanal natrium.
Sebagai obat anestesi lokal lidokain dapat
diberikan dosis 3-4 mg/kgBB, bila ditambahkan adrenalin dosis maksimal mencapai
6 mg/kgBB. Lidokain menyebabkan penurunan tekanan intrakranial (tergantung
dosis) yang disebabkan oleh efek sekunder peningkatan resistensi vaskuler otak
dan penurunan aliran darah otak.
Farmakodinamik Lidokain
Sebagai obat antiaritmia
kelas IB (penyekat kanal natrium) lidokain dapat menempati reseptornya pada protein kanal
sewaktu teraktivasi (fase 0) atau inaktivasi (fase 2), karena pada kedua fase
ini afinitas lidokain terhadap reseptornya tinggi sedangkan pada fase istirahat afinitasnya rendah. Bila resptornya
ditempati maka ion Na+ tidak dapat masuk ke dalam sel (Gambar 2-b).
Lidokain menempati reseptornya dan terlepas selama siklus perubahan konformasi
kanal Na+. Kanal sel normal yang dihambat lidokain selama siklus
aktivasi-inaktivasi akan cepat terlepas dari reseptornya pada dalam fase
istirahat. Sebaliknya kanal yang dalam keadaan depolarisasi kronis yaitu
potensial istirahatnya (Vm) lebih positif, bila diberi lidokain (atau penyekat
kanal Na+ lainnya) akan pulih lebih lama. Dengan cara demikian, maka
lidokain menghambat aktivitas listrik jantung berlebihan pada keadaan misalnya
takikardi.
Farmakokinetik Lidokain
Lidokain hanya efektif
bila diberikan intravena. Pada pemberian peroral kadar lidokain dalam plasma
sangat kecil dan dicapai dalam waktu yang lama. Pada pemberian intravena kadar
puncak dalam plasma dicapai dalam waktu 3-5 menit dan waktu paruh 30-120 menit.
Lidokain hampir semuanya dimetabolisme di hati menjadi monoethylglycinexylidide
melalui proses dealkylation, kemudian
diikuti dengan hidrolisis menjadi
xylidide. Monoethylglycinexylidide mempunyai aktivitas 80% dari lidokain
sebagai antidisritmia, sedangkan
xylidide mempunyai aktivitas
antidisritmia hanya 10%. Xylidide
diekskresi dalam urin sekitar 75% dalam bentuk hydroxy-2,6-dimethylaniline.
Lidokain sekitar 50% terikat dengan albumin dalam plasma. Pada penderita payah
jantung atau penyakit hati, dosis harus dikurangi karena waktu paruh dan volume
distribusi akan memanjang. Indikasi utama pemakaian lidokain selain sebagai
anestesi lokal juga dipakai untuk mencegah takikardi ventrikel dan mencegah
fibrilasi setelah infark miokard akut. Lidokain tidak efektif pada aritmia
supraventrikuler kecuali yang berhubungan dengan sindroma wolf parkinson white atau karena keracunan obat digitalis
Efek Samping Lidokain
Lidokain terutama bersifat
toksik pada susunan saraf pusat. Efek yang terjadi akibat toksisitas dapat
berupa kejang, agitasi, disorientasi, euforia, pandangan kabur, dan mengantuk.
Kejang berlangsung singkat dan berespon baik dengan pemberian diazepam. Secara
umum bila kadar dalam plasma tidak mencapai 9 mg/ml, maka lidokain dapat
ditoleransi dengan baik.
Konsentrasi
efektif minimal 0,25%. Infiltrasi, mula kerja 10 menit, relaksasi otot cukup
baik. Kerja sekitar 1-1,5 jam tergantung konsentrasi larutan, 1-1,5% untuk blok
perifer 0,25-0,5% + adrenalin 200.000 untuk infiltrasi 0,5% untuk blok sensorik
tanpa blok motorik 1,0% untuk blok motorik dan sensorik 2,0% untuk blok motorik
pasien berotot (muskular) 4,0% atau 10% untuk topikal semprot di faring-laring
(pump spray) 5,0% bentuk jeli untuk dioleskan di pipa trakea 5,0% lidokain
dicampur 5,0% prilokain untuk topical kulit 5,0% hiperbarik untuk analgesia
intratekal (subaraknoid, subdural,) Lidokain (xilokain) adalah anestetik lokal
kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topikal dan suntikan. Anestesi
terjadi lebih cepat, lebih kuat, dan lebih ekstensif daripada yang ditunjukkan
oleh prokain pada konsentrasi yang sebanding. Lidokain merupakan aminoetilamid
dan merupakan prototik dari anestetik lokal golongan amida. Larutan Lidokain
0,5% digunakan untuk anestesi infiltrasi, sedangkan larutan 1-2% untuk
anestesia blok dan topikal. Anestetik ini lebih efektif bila digunakan tanpa
vasokonstriktor, tetapi kecepatan absorbsi dan toksisitasnya bertambah dan masa
kerjanya lebih pendek. Lidokain merupakan obat terpilih bagi mereka yang
hipersensitif terhadap anestetik lokal golongan ester. Sediaan berupa larutan
0,5-5% dengan atau tanpa epinefrin (1:50000 sampai 1:200000). Efek samping
lidokain biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap SSP, misalnya mengantuk,
pusing, parastesia, kedutan otot, gangguan mental, koma, dan bangkitan.
Lidokain dosis berlebihan dapat menyebabkan kematian akibat fibrilasi
ventrikel, atau oleh henti jantung. Lidokain sering digunakan secara suntikan
untuk anestesia infiltrasi, blokade saraf, anestesia spinal, anestesia epidural
ataupun anestesia kaudal, dan secara setempat untuk anestesia selaput lendir7,9.
C. Bupivakain
(marcain).
Secara kimia
dan farmakologis mirip lidokain. Toksisitas setaraf dengan tetrakain. Untuk
infiltrasi dan blok saraf perifer dipakai larutan 0,25-0,75%. Dosis maksimal
200mg. Duration 3-8 jam. Konsentrasi efektif minimal 0,125%. Mula kerja lebih
lambat dibanding lidokain. Setelah suntikan kaudal, epidural atau infiltrasi,
kadar plasma puncak dicapai dalam 45 menit. Kemudian menurun perlahan-lahan
dalam 3-8 jam. Untuk anesthesia spinal 0,5% volum antara 2-4 ml iso atau
hiperbarik. Untuk blok sensorik epidural 0,375% dan pembedahan 0,75%.
Konsentrasi
efektif minimal 0,125%. Mula kerja lebih lambat dibanding lidokain tetapi lama
kerja sampai 8 jam. Prosedur Konsentrasi % Volume Infiltrasi 0,25-0,50 5-60 ml
Blok minor perifer 0,25-0,50 5-60 ml Blok mayor perifer 0,25-0,50 20-40 ml Blok
interkostal 0,25-0,50 3-8 ml Lumbal 0,50 15 20 ml Kaudal 0,25-0,50 5-60 ml
Analgesi postop 0,50 4-8 ml/4-8 jam (intermitten) 0,125 15 ml/jam (kontinyu)
Spinal intratekal 0,50 2-4 ml. Struktur bupivakain mirip dengan
lidokain, kecuali gugus yang mengandung amin adalah butil piperidin. Merupakan
anestetik lokal yang mempunyai masa kerja yang panjang, dengan efek blokade
terhadap sensorik lebih besar daripada motorik. Karena efek ini bupivakain
lebih populer digunakan untuk memperpanjang analgesia selama persalinan dan
masa pasca pembedahan. Pada dosis efektif yang sebanding, bupivakain lebih
kardiotoksik daripada lidokain. Larutan bupivakain hidroklorida tersedia dalam
konsentrasi 0,25% untuk anestesia infiltrasi dan 0,5% untuk suntikan paravertebra.
Tanpa epinefrin, dosis maksimum untuk anestesia infiltrasi adalah 2mg/kgBB6
D. Kokain.
Hanya dijumpai dalam bentuk topical semprot 4% untuk
mukosa jalan napas atas. Lama kerja 2-30 menit.
Contoh:Fentanil
* Farmakodinamik: Kokain atau benzoilmetilekgonin didapat dari daun erythroxylon coca. Efek kokain yang paling penting yaitu menghambat hantaran saraf, bila digunakan secara lokal. Efek sistemik yang paling mencolok yaitu rangsangan susunan saraf pusat7.
* Farmakodinamik: Kokain atau benzoilmetilekgonin didapat dari daun erythroxylon coca. Efek kokain yang paling penting yaitu menghambat hantaran saraf, bila digunakan secara lokal. Efek sistemik yang paling mencolok yaitu rangsangan susunan saraf pusat7.
* Efek anestetik
lokal: Efek lokal kokain yang terpenting yaitu kemampuannya untuk memblokade
konduksi saraf. Atas dasar efek ini, pada suatu masa kokain pernah digunakan
secara luas untuk tindakan di bidang oftalmologi, tetapi kokain ini dapat
menyebabkan terkelupasnya epitel kornea. Maka penggunaan kokain sekarang sangat
dibatasi untuk pemakaian topikal, khususnya untuk anestesi saluran nafas atas.
Kokain sering menyebabkan keracunan akut. Diperkirakan besarnya dosis fatal
adalah 1,2 gram. Sekarang ini, kokain dalam bentuk larutan kokain hidroklorida
digunakan terutama sebagai anestetik topikal, dapat diabsorbsi dari segala
tempat, termasuk selaput lendir. Pada pemberian oral kokain tidak efektif
karena di dalam usus sebagian besar mengalami hidrolisis7,8.
E.EMLA (Eutectic Mixture of Local Anesthetic)
Campuran emulsi minyak dalam air (krem) antara lidokain dan prilokain
masing-masing 2,5% atau masing-masing 5%. EMLA dioleskan dikulit intak 1-2 jam
sebelum tindakan untuk mengurangi nyeri akibat kanulasi pada vena atau arteri
atau untuk miringotomi pada anak, mencabut bulu halus atau buang tato. Tidak
dianjurkan untuk mukosa atau kulit terluka.7
F. Ropivakain (naropin)
dan levobupivakain (chirokain)
Mirip dengan bupivakain dan mempunyai indikasi yang sama dalam
kegunaanya,yaitu ketika anastesi dengan durasi panjang dibutuhkan. Seperti
bupivakain, ropivakain disimpan dalam sediaan botol kecil. Kedua obat tersebut
merupakan isomer bagian kiri dari bupivakain. Keuntungannya dibandingkan dengan
bupivakain adalah zat ini lebih rendah kardiotoksisitas. Zat ini tersedia dalam
beberapa formulasi. Konsentrasi 0,5% (dengan atau tanpa epineprin), 0,75% , dan
1% telah digunakan pada bidang kedokteran gigi. Ketika digunakan pada praktek
medis khasiat dari ropivakain sama-sama efektif, baik menggunakan epineprin
maupun tidak. Pada dunia kedokteran gigi penambahan epineprin meningkatkan efek
anestesia dari ropivakain. Konsentrasi efektif minimal 0.25%8.
G. Amethokain
Ametokain tidak diadministrasikan melalui injeksi karena memiliki efek
toksik. Zat ini diedarkan dengan sediaan topikal berkadar 4% untuk kulit, dan
dapat digunakan sebagai sedasi intravena (premedikasi) atau pada anestesi
general6.
H. Felipresin
Felipresin adalah oktapeptid sintetik, yang sangat mirip dengan hormon
pituitari vasopresin. Zat ini ditambahkan pada anestesi lokal pada kedokteran
gigi dalam konsentrasi 0,03 IU/mL (0,54µg/mL). Felipresin penggunaanya tidak
sebagus vasokonstriktor epineprin, karena tidak bisa mengontrol hemoragi secara
efektif7.
I. Dibukain
Derivat kuinolin merupakan anestetik lokal yang paling kuat, paling
toksik dan mempunyai masa kerja panjang. Dibandingkan dengan prokain, dibukain
kira-kira 15x lebih kuat dan toksik dengan masa kerja 3x lebih panjang. Sebagai
preparat suntik, dibukain sudah tidak ditemukan lagi, kecuali untuk anestesia
spinal. Umumnya tersedia dalam bentuk krim 0,5% atau salep 1% 6.
J. Mepivakain HCL
Anestetik lokal golongan amida ini sifat farmakologiknya mirip lidokain.
Mepivakain ini digunakan untuk anestesia infiltrasi, blokade saraf regional dan
anestesia spinal. Sediaan untuk suntikan berupa larutan 1 ; 1,5 dan 2%.
Mepivakain lebih toksik terhadap neonatus dan karenanya tidak digunakan untuk
anestesia obstetrik. Pada orang dewasa indeks terapinya lebih tinggi daripada
lidokain. Mula kerjanya hampir sama dengan lidokain, tetapi lama kerjanya lebih
panjang sekitar 20%. Mepivakain tidak efektif sebagai anestetik topikal8.
K. Tetrakain
Tetrakain adalah derivat asam para-aminobenzoat. Pada pemberian
intravena, zat ini 10 kali lebih aktif dan lebih toksik daripada prokain. Obat
ini digunakan untuk segala macam anestesia, untuk pemakaian topilak pada mata
digunakan larutan tetrakain 0.5%, untuk hidung dan tenggorok larutan 2%. Pada
anestesia spinal, dosis total 10-20mg. Tetrakain memerlukan dosis yang besar
dan mula kerjanya lambat, dimetabolisme lambat sehingga berpotensi toksik.
Namun bila diperlukan masa kerja yang panjang anestesia spinal, digunakan
tetrakain9.
L. Prilokain HCl
Anestetik lokal golongan amida ini efek farmakologiknya mirip lidokain,
tetapi mula kerja dan masa kerjanya lebih lama. Efek vasodilatasinya lebih
kecil daripada lidokain, sehingga tidak memerlukan vasokonstriktor. Toksisitas
terhadap SSP lebih ringan, penggunaan intravena blokade regional lebih aman.
Prilokain juga menimbulkan kantuk seperti lidokain. Sifat toksik yang unik dari
prilokain HCl yaitu dapat menimbulkan methemoglobinemia, hal ini disebabkan
oleh kedua metabolit prilokain yaitu orto-toluidin dan nitroso-toluidin.
Methemoglobinemia ini umum terjadi pada pemberian dosis total melebihi 8
mg/kgBB. Efek ini membatasi penggunaannya pada neonatus dan anestesia
obstetrik. Anestetik ini digunakan untuk berbagai macam anestesia suntikan
dengan sediaan berkadar 1,0; 2,0; dan 3,0% 8.
M. Benzokain
Absorbsi
lambat karena sukar larut dalam air sehingga relatif tidak toksik. Benzokain
dapat digunakan langsung pada luka dengan ulserasi secara topikal dan
menimbulkan anestesia yang cukup lama. Sediaannya berupa salep dan supposutoria
7.
NOTE: Untuk lebih lengkapnya dapat Anda download di sini.
4 komentar:
saya suka blok anda tentang obata anestesi lokal, saya berharap untuk melihat lebih banyak dari anda. apakah anda menjalankan situs lain????
terimakasih bila anda menyukai informasi di blog ini...
saya hanya mengelola situs ini... tidak ada situs yang lain...
jika seseorang memunyai pnyakit asma yg dikarenakan alergi penicillin, dan dia akan ekstrasi gigi molar bawah, anestesi apa yg tepat ?
bila anda alergi penisilin (antibiotik), maka tidak ada masalah mengenai pemakaian anastesi...
Posting Komentar